Грандаксин за рулем можно или нет
Обновлено: 05.07.2024
Активное вещество:
1 таблетка содержит 50 мг активного вещества - тофизопама.
Вспомогательные вещества:
Стеариновую кислоту 1 мг, магния стеарат 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крахмал картофельный 20,5 мг, лактозы моногидрат 92 мг, целлюлозу микрокристаллическую 10 мг.
Описание:
Круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой "GRANDАХ" на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
Форма выпуска:
Таблетки 50 мг. По 10 штук в блистере. 6 блистеров вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата; детский возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания; состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность; синдром обструктивного апноэ; кома; одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).
С осторожностью
Не декомпенсированная хроническая дыхательная недостаточность, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз). Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени или почек. Совместное применение с опиоидами.
Дозировка
Показания к применению
Лечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, тревогой, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением;
Алкогольный абстинентный синдром.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Симптомы: Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50 - 120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Анксиолитическое средство (транквилизатор).Код АТХ: N05BA23
Фармакодинамика:
Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4-бензодиазепинов.
Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.
Фармакокинетика:
Всасывание
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается в течение 1–1,5 часов.
Распределение
Около 50% тофизопама связывается с белками крови.
Метаболизм
После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.
Выведение
Выводится главным образом почками (около 60%) и в форме метаболитов через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-8 часов.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение этого препарата при беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.
Вождение автомобиля требует не только технического мастерства, но и некоторых медицинских знаний. Риск несчастных случаев на дороге можно уменьшить, если знать о побочных эффектах медикаментов.
ОПАСНЫЕ ДЛЯ ВОДИТЕЛЯ ЛЕКАРСТВА
После приема психотропных препаратов за руль лучше не садиться. Действие этих лекарств может оказаться непредсказуемым, даже в том случае, если их принимали накануне вечером. К ним относятся нейролептики, антидепрессанты, транквилизаторы, седативные, снотворные и препараты лития.
Кроме классических психотропных средств заторможенность вызывают некоторые гипотензивные препараты, которые снижают давление, практически все антигистаминные средства, используемые для лечения аллергий, и опиоиды — наркотические вещества, близкие к морфину. С названными препаратами также следует соблюдать осторожность.
НЕЙРОЛЕПТИКИ тормозят работу центральной нервной системы, не нарушая сознания и в обычных дозах не вызывая сонливость (АМИНАЗИН, НЕУЛЕПТИЛ, ЭГЛОНИЛ). К ним относятся препараты на основе хлорпромазина, флуфеназина, тиоридазина, галоперидола и многих других активных веществ.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ помогают избавиться от депрессии. Широко распространены трициклические антидепрессанты (АМИТРИПТИЛИН, КЛОМИПРАМИН, ИМИПРАМИН и др.) и тетрациклические (МАПРОТИЛИН, МИАНСЕРИН), прием которых несовместим с управлением автомобилем.
Считается, что новые препараты этой группы (АУРОРИКС, ПРОЗАК, ПАКСИЛ, КОАКСИЛ и им подобные) меньше влияют на координацию движений. И все же осторожность не помешает.
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (УСПОКАИВАЮЩИЕ) обладают успокоительным действием, снижающим эмоциональное напряжение и подавляющим беспокойство, тревогу, страхи; в то же время они замедляют реакции, расслабляют мышцы, нередко делают человека безразличным к окружающей обстановке. Более крупные дозы могут вызвать сонливость и расстройства координации, снижают способность к концентрации внимания. Неблагоприятные симптомы обычно проходят в течение 1-2 дней после приема препаратов.
В эту группу входят ЭЛЕНИУМ, СЕДУКСЕН, СИБАЗОН, ВАЛИУМ, ТРИОКСАЗИН, ТАЗЕПАМ, НОЗЕПАМ, ФЕНАЗЕПАМ, НИТРАЗЕПАМ, РУДОТЕЛЬ, МЕПРОТАН, РЕЛАНИУМ, МЕПРОБАМАТ и т.д. (в основном, это препараты на основе таких активных веществ, как алпрозолам, бромазепам, хлордиазепоксид, диазепам, медазепам, оксазепам ).
ПРЕПАРАТЫ СО СНОТВОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ . Снотворные препараты облегчают процесс засыпания и обеспечивают нормальную продолжительность сна. Среди них есть препараты краткосрочного (до 5 часов) и длительного действия (до 6-8 часов). Полное выведение лечебной дозы в первом случае происходит главным образом через печень, а во втором — через почки. Следовательно, при заболеваниях этих органов процесс будет происходить еще более медленно (до 10 часов и более!).
Об этим следует помнить, принимая барбитураты (БАРБИТАЛ, ФЕНОБАРБИТАЛ), бензодиазепины (РАДЕДОРМ, НИТРАЗЕПАМ, ЭУНОКТИН и др.), ДОНОРМИЛ, лекарства типа ИМОВАНА, ИВАДАЛА. Обратите внимание, что фенобарбитал входит в состав комбинированных обезболивающих лекарств типа ПЕНТАЛГИНА и СПАЗМОВЕРАЛГИНА.
СРЕДСТВА ОТ УКАЧИВАНИЯ . Как правило, содержат снотворное, что и делает их прием за рулем небезопасным.на дороге.
ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ . В число опасных для водителя лекарств входят такие обезболивающие, как ТРАМАЛ, ТРАМАДОЛ, КЕТОРОЛ, КЕТАНОВ, ПЕНТАЛГИН, СЕДАЛГИН, СОЛПАФЛЕКС, СОЛПАДЕИН, анальгетики БУПРЕНОФИН, НАЛЬБУФИН (НУБАИН), СЕДАЛГИН.
До и во время поездки нельзя употреблять препараты от головной боли, содержащие компоненты со снотворным действием (ВЕРОДОН, ДИАФЕН). Они тормозят функции центральной нервной системы, ослабляют внимание и замедляют реакции.
Затормаживающим действием обладают также АСПИРИН, АМИДОПИРИН, АНАЛЬГИН, ФЕНАЦЕТИН. Если же водитель принял более двух таблеток АНАЛЬГИНА, АМИДОПИРИНА, ФЕНАЦЕТИНА, АСПИРИНА, то его реакция на дороге, скорее всего, будет замедленной.
ОТ ЗУБНОЙ БОЛИ. Стоматологическая анестезия может вызвать опасный для водителя эффект. Популярный анестетик для местного обезболивания — лидокаина гидрохлорид (алокаин, анестекаин, молкаин). В любом случае самое разумное решение после посещения стоматолога для лечения — путешествовать исключительно на пассажирском кресле. А вот пересесть на водительское место можно будет лишь через 12 и более часов.
ОПОИДЫ. К ним относится широко распространенный кодеин, содержащийся в средствах для лечения простуды и кашля. Это такие лекарства — солпадеин, панадеин, пердолан, продеин, пенталгин, каффетин и другие — продаются без рецепта. Есть кодеин в кодтерпине и кодтермопсисе, отпускаемые по рецепту.
АНТИГИСТАМИННЫЕ. Такие препараты успокаивают, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Опасность для водителя прежде всего представляют препараты, меняющие реактивность организма: ДИМЕДРОЛ, СУПРАСТИН, ДИАЗОЛИН, ТАВЕГИЛ, ПИПОЛЬФЕН, ДИПРАЗИН. Почти все они нарушают способность адекватного восприятия обстановки: замедляют скорость реакции, вызывают ощущение усталости и вялости, нередко вызывают сонливость.
Исключение, по мнению некоторых фармакологов, составляют лишь препараты лоратадина (кларитин, кларотадин и ломилан), цетиризина (зиртек, цетрин и аллерцет) и фексофенадина (телфаст).
В то же время практика показывает, что прием антигистаминов так или иначе сказывается на деятельности центральной нервной системы, включая современные лекарства (АСТЕМИЗОЛ, ЦЕТИРИЗИН, ФЕНИСТИЛ).
CРЕДСТВА ДЛЯ ЖКТ. Надо быть очень внимательными к лекарствам, угнетающими активность желудочно-кишечного тракта — М-холиноблокаторам.
Самые популярные средства этой группы — препараты пирензепина (гастрил, гастрозем, гастроцепин, пирен). Дело в том, что все М-холиноблокаторы влияют на зрение. Они расширяют зрачки и делают изображение нерезким. Такой эффект может сохраняться несколько дней после отмены лекарства.
Сюда же относятся препараты атропина, метацина, гиосцина (бускопан, скополамин) и все лекарства, содержащие белладонну (красавку): беллалгин, бекарбон, белластезин, бесалол, беллоид, аэрон, беллата минал. Их принимают при неврозах, сопровождающихся неприятными ощущениями со стороны органов пищеварения и сердечно-сосудистой системы.
Заторжможенность могут вызвать препараты, содержащие метоклопрамид, — РЕГЛАН, ЦЕРУКАЛ, часто используемые в гастроэнетерологии для уменьшения тошноты. И только близкий к ним мотилиум быстроту реакции не угнетает.
ОТ ДИАРЕИ. В запретный список попадают диарол, диасорб и имодиум: эти препараты содержат лоперамид, который оказывает затормаживающее действие на центральную нервную систему.
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАЗ. Как уже говорилось, все препараты, содержащие атропин, на какое-то время ухудшают зрение. Капли с атропином, применяемые для расширения зрачка при исследовании и лечении глаз, вызывают настолько сильное нарушение зрения, что управление автомобилем становится невозможным в течение 2-3 суток, а нередко — и в течение недели!
СТИМУЛЯТОРЫ. Стимуляторы типа КОФЕИНА и ФЕНАМИНА могут вызвать чрезмерное возбуждение, нарушить равновесие, координацию движений. По этим причинам они совершенно противопоказаны водителям.
Еще одна особенность: как только действие КОФЕИНА прекращается, у человека наступает резкий спад физической и психической активности. Следует также знать, что злоупотребление крепким чаем или кофе в течение длительного времени может привести к хронической интоксикации кофеином и общему истощению организма.
СРЕДСТВА ОТ ПРОСТУДЫ. Некоторые средства от простуды содержат противоаллергические и другие добавки, вызывающие сонливость. В этой группе КОЛДРЕКС НАЙТ, НУРОФЕН ПЛЮС, ЛОРЕЙНЕ, ГЕКСАПНЕВМИН, МИГРЕНОЛ, ФЕРВЕКС, HL-колд, ТЕРАФЛЮ и других. Перед дорогой их лучше не принимать. Противопоказаны водителю и таблетки от кашля, которые содержат кодеин. Данное вещество содержится в КОДТЕРПИНЕ, КОДЕЛАКЕ и многих других комплексных препаратах многопрофильного действия (например, в анальгетике СЕДАЛГИН).
ФИТОПРЕПАРАТЫ, БАДы. Непосредственно перед вождением автомобиля не следует принимать фитосборы и БАДы, в состав которых входят растения с успокаивающим и снотворным действием — валериана, пустырник, пион, пассифлора, шлемник, мелисса, мята. Действие этих препаратов длится некоторое время, поэтому за руль можно садиться примерно через 10-12 часов после их приема.
Из препаратов этой группы наибольшим воздействием обладают лекарства из растения кава-кава, например, антарес 120. В меньшей степени влияют на организм лекарства из пустырника, валерианы и мелиссы.
ОТНОСИТЕЛЬНО БЕЗОПАСНЫЕ ДЛЯ ВОДИТЕЛЯ ПРЕПАРАТЫ
ОТ ГОЛОВНОЙ БОЛИ. На трудоспособность водителя не оказывают существенного влияния такие препараты от головной боли, как АСКОФЕН, АСФЕН, ЦИТРАМОН, НОВОЦЕФАЛЬГИН, ПИРАФЕН, НОВОМИГРОФЕН, КОФАЛЬГИН, ФЕНАЛЬГИН. Но безопасны они для водителей только о лечебных дозах.
ОТ ПРОСТУДЫ. Допустим прием ПАРАЦЕТАМОЛА или АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ без сочетания их с КОДЕИНОМ или антигистаминными средствами.
Во многих случаях предпочтение следует отдавать домашним способам лечения простуды и кашля — на основе МЕДА, РОМАШКИ, ЧАБРЕЦА, аптечного грудного сбора.
ОТ ДИАРЕИ. Быстроту реакции не угнетает МОТИЛИУМ.
Фармакодинамика
Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин ® в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин ® относится к дневным анксиолитикам.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулирует в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60–80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом. T1/2 составляет 6–8 ч.
Показания
неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
алкогольный абстинентный синдром;
миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;
состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
декомпенсированная дыхательная недостаточность;
I триместр беременности;
период кормления грудью;
синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).
С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50–100 мг (1–2 табл.) 1–3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Передозировка
Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Назначение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.
В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопама клинически не протестировано.
Взаимодействие
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (например седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Особые указания
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклероз).
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Грандаксин ® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.
Форма выпуска
Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере. 2 или 6 блистеров в картонной пачке.
• Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями,
• Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами,
• Расстройство психической адаптации ( посттравматическое стрессовое расстройство)
• Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами),
• Предменструальный синдром,
• Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами),
• Алкогольный абстинентный синдром,
• Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания
• повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам,
• состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторым возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией,
• декомпенсированная дыхательная недостаточность,
• I триместр беременности и период кормления грудью,
• синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе),
• одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином,
• непереносимость галактозы, врождённая недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.
При нерегулярном применении можно принять 1 - 2 таблетки.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Опорно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.
Дыхательная система: угнетение дыхания.
Действующее вещество: тофизопам50 мг;Вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 1 мг; магния стеарат — 1 мг; желатин — 3,5 мг; тальк — 2 мг; крахмал картофельный — 20,5 мг; лактозы моногидрат — 92 мг; МКЦ — 10 мг
Грандаксин - препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин® в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.Грандаксин® относится к дневным анксиолитикам.ФармакокинетикаПри приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60–80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом. T1/2 составляет 6–8 ч.
— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями); — реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; — расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство); — климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами); — синдром предменструального напряжения; — кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами); — синдром алкогольной абстиненции; — миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием
С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Внутрь.Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50–100 мг (1–2 таблетки) 1–3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1–2 таблетки. Максимальная суточная доза — 300 мг.Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (например седативный эффект или угнетение дыхания).Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Читайте также: