Нимесулид запрещен ли для водителей

Обновлено: 02.07.2024

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого или желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.

Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.

T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.

Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.

Показания

Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.

Применение у детей

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям - 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.

Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).

Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.

Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура.

Взаимодействие

Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Похожие темы научных работ по клинической медицине , автор научной работы — Таточенко Владимир Кириллович

Научный центр здоровья детей РАМН, Москва

Опасный жаропонижающий препарат для детей

Таточенко Владимир Кириллович, доктор медицинских наук, профессор, заслуженный деятель науки РФ, руководитель диагностического отделения

Научного центра здоровья детей РАМН

Адрес: 119991, Москва, Ломоносовский пр-т, 2/62,

тел. (495) 134-23-11

Нимесулид - противовоспалительный препарат, ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Показания к его применению включают артриты, спондилоартриты и другие ревматические болезни, а также боли и воспалительные процессы (травмы, дисменорея и др.). Нимесулид является самым токсичным из всех нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП): согласно данным швейцарских исследователей установлена причинно-следственная связь между приёмом нимесулида и гепатотоксическими эффектами (желтуха - 90%), причём их соотношение к общему количеству опубликованных побочных эффектов НПВП было наибольшим (в 6,4 раза выше, чем при применении ибупрофена) [1].

1. Merlani G., Fox M., Oehen H.R et al. Fatal hepatotoxicity secondary to nimesulide // Eur.J. Clin. Rharmacol. - 2001. - V. 57. - R 321-326.

2. Kumar S. Drug linked to child death is still available in India // BMJ. - 2003. - V. 326. - R 70.

3. Kunal Saha. Use of nimesulide in Indian children must be stopped

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – широко применяемые лекарственные препараты во всем мире. Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметансульфонанилид) относится к преимущественно селективным ингибиторам циклооксигеназы-2. Преимуществом нимесулида является быстрое развитие действия. Результаты исследований с участием пациентов с различной патологией, которым требуется длительное лечение НПВС, демонстрируют высокую степень безопасности нимесулида (Найза) в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта и печени, что делает Найз препаратом выбора для большинства пациентов с хроническими заболеваниями суставов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) –широко применяемые лекарственные препараты во всем мире [1]. Только в США ежегодно продают около 30 млрд таблеток НПВС [2]. В развитых странах эти препараты получают 20–30 % лиц пожилого возраста, среди них около 30 % вынуждены принимать эти препараты, несмотря на риск развития побочных эффектов со стороны как
желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), так и сердечно-сосудистой системы [3].

В результате огромный объем потребления НПВС выливается в серьезные клинические и экономические проблемы. В США в 1997 г. НПВС стали причиной 107 тыс. госпитализаций и 16,5
тыс. смертей. Для сравнения: от рака шейки матки в том же году умер 4441 человек, от множественной миеломы – 10 503, от ВИЧ-инфекции – 16 665 [4, 5].

По механизму действия все существующие НПВС можно разделить на четыре группы (причем деление на “преимущественные” и “специфические” ингибиторы циклооксигеназы – ЦОГ-2 – во многом условно) [6]:
• селективные ингибиторы ЦОГ-1 (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты);
• неселективные ингибиторы ЦОГ (большинство ”стандартных” НПВС);
• преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам);
• специфические (высокоселективные) ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы).

К преимуществам селективных ингибиторов ЦОГ-2 в отличие от неселективных НПВС можно отнести
следующие:
• достоверно меньшее число нежелательных явлений со стороны ЖКТ, почек, печени [7];
• отсутствие негативного влияния на синтез основных компонентов суставного хряща [8].

Нимесулид имеет дополнительные ЦОГ-независимые эффекты: влияет на продукцию и действие окислительных радикалов и других компонентов нейтрофильной активации, что усиливает противовоспалительный и анальгетический эффекты и снижает вероятность гастроинтестинального
язвообразования [9]. Преимуществом нимесулида является быстрое развитие действия. Кроме того, нимесулид – это высокоэффективное средство для купирования боли. Благодаря своим химическим свойствам нимесулид может легко проникать и накапливаться в очагах воспаления (например, в
воспаленном суставе) в концентрации, большей, чем в плазме крови [10].

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 в отличие от классических НПВС не оказывают отрицательного влияния на суставной хрящ. Кроме того, нимесулид ингибирует интерлейкин-1b и фактор апоптоза хондроцитов, подавляет активность металлопротеаз. Эти дополнительные механизмы действия нимесулида обусловливают его высокое протективное действие в отношении хряща, что особенно
важно для больных с заболеваниями суставов (остеоартрозом, при поражении суставного аппарата позвоночника) [11].

Когда врач назначает НПВС, прежде всего он задумывается над риском развития нежелательных побочных эффектов со стороны ЖКТ, особенно когда речь идет о длительном приеме данных лекарственных препаратов. Для прояснения ситуации в отношении побочных эффектов со стороны ЖКТ можно привести результаты недавнего большого итальянского исследования.

В 2013 г. были опубликованы результаты группового исследования типа “случай–контроль”, полученные на большой выборке пациентов, принимавших различные НПВС, из региональной базы данных системы здравоохранения в итальянском районе Фриули–Венеция–Джулия (ФВД) за 2001–2008 гг., на предмет развития у этих больных нежелательных явлений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ВОЖКТ). Медицинские случаи идентифицировали путем рассмотрения
специфических и неспецифических диагнозов из больничных выписок. Оценку скорректированных значений относительного риска (ОР) провели с использованием метода условной логистической регрессии и 95 % доверительных интервалов (ДИ) [12].

Исследуемая группа включила 588 827 пациентов, которым было сделано 3 623 341 назначение различных НПВС в период между 2001 и 2008 г. Нимесулид был наиболее часто используемым НПВС. В общей сложности для проведения группового анализа был использован 3031 случай развития осложнений со стороны ВОЖКТ. Осложнения со стороны ВОЖКТ определены у пациентов,
которым потребовалась госпитализация в связи с кровотечением, прободением и/или обструкцией, локализованными в желудке и/или двенадцатиперстной кишке, или в связи с язвенной болезнью, которая привела к кровотечению, перфорации и/или обструкции, что было подтверждено клиническими данными (кровавая рвота, мелена, данные эндоскопии, рентгенологического исследования, хирургического вмешательства или аутопсии). Наиболее часто встречающимся типом осложнений было кровотечение (86,9 %), которое в 83,5 % случаев развивалось в желудке или двенадцатиперстной кишке. В 79,0 % случаев поражение представляло собой язвенную болезнь; в 7,6 % – эрозии и воспалительные процессы; прочие поражения составили 2,8 % и неизвестные поражения – 10,7% случаев. Среди валидизированных случаев (n = 840) 81,8 % были подтверждены данными эндоскопии, хирургии, рентгенологического исследования и/или аутопсии. Из случаев, подтвержденных данными эндоскопии (n = 663), в 37,5 % случаев присутствовали клинические признаки кровотечения. В общей сложности 153 (18,2 %) случая были подтверждены только клиническими данными (мелена и/или кровавая рвота). Общий показатель 30-дневной смертности
составил 9,1 %.

Исследователи не наблюдали устойчивого дозозависимого эффекта среди пациентов, в настоящее время принимающих один из НПВС. Среди отдельных НПВС устойчивый дозозависимый эффект суточной дозы наблюдали для препаратов рофекоксиб, диклофенак, эторикоксиб и кетопрофен. Дозозависимый эффект кумулятивной дозы наблюдали для препаратов рофекоксиб, нимесулид, диклофенак, эторикоксиб, кетопрофен, пироксикам и кеторолак.

Интересные результаты были получены по взаимодействию лекарственных средств, которые параллельно с НПВС принимали пациенты, т. е. были изучены отношения рисков развития осложнений со стороны ВОЖКТ у пациентов, принимающих различные НПВС при использовании лекарственных препаратов, повышающих риск желудочно-кишечного кровотечения (см. таблицу). Использование лекарственных препаратов включало ингибиторы протонной помпы, антагонисты H2-рецептора и
антациды, аспирин, ингибиторы агрегации тромбоцитов и антикоагулянты, пероральные кортикостероиды, бисфосфонаты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Таблица. Скорректированные значения отношения рисков развития осложнений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта у пациентов, в настоящее время принимающих различные НПВС, по использованию лекарственных препаратов, повышающих риск желудочно-кишечного кровотечения.

В результате этого большого исследования авторы сделали два очень важных вывода:
• значения коэффициента частоты развития осложнений со стороны ВОЖКТ в районе ФВД между 2001-м и 2008 г. снизились приблизительно на 50 %, что авторы объясняют повышением частоты использования ингибиторов протонной помпы (ИПП) в исследуемой группе в течение периода проведения исследования. Так, доля пациентов в исследуемой группе, принимавших ИПП, увеличилась с 22,8 % в 2001–2002 гг. до 50,7 % в 2007–2008 гг.;
• нимесулид как наиболее часто используемый НПВС в Италии относится к препаратам, который характеризуется низким/средним повышением риска развития ВОЖКТ.

В более ранней большой работе W. Kriegel и соавт. оценивали эффективность и безопасность нимесулида 200 мг/сут и напроксена 750 мг/сут для 370 больных остеоартрозом в течение 12 месяцев. Эффективность обоих НПВС, оцениваемая с помощью индекса WOMAC (Western Ontario and McMaster University), оказалась сопоставимой: снижение индекса в конце периода наблюдения составило 22,5 и
19,9 % соответственно. Частота побочных эффектов со стороны ЖКТ при использовании нимесулида оказалась ниже, чем при применении напроксена [13]. Необходимо отметить, что в данном исследовании не отмечено существенного роста частоты кардиоваскулярных осложнений при использовании нимесулида по сравнению с напроксеном.

В другом крупном западном исследовании 279 больных остеоартрозом получали нимесулид 200 мг/сут или диклофенак 150 мг/сут в течение 6 месяцев. По основным критериям эффективности оба препарата достоверно не различались. Однако переносимость нимесулида оказалась лучше: развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ отмечено у 36 и 47 % больных соответственно (p

Тем не менее, в сети Интернет распространена информация о новом законопроекте, содержащем полный список препаратов, после приема которых садиться за руль нельзя ни при каких обстоятельствах. Кроме того, приводится перечень лекарств, дающих ложноположительный результат анализа при медицинском освидетельствовании.

В действительности, принятия соответствующего закона в ближайшее время не предвидится. Справедливости ради стоит сказать о недавнем официальном предупреждении МЧС относительно приема препаратов, влияющих на реакцию и внимание. Однако, это далеко не единственный документ, касающийся данного вопроса. Вещества, снижающие концентрацию и внимание, а также порядок проведения проверки водителя описаны в следующих документах:

Препараты, из-за которых можно лишиться водительских прав

Лекарства, содержащие спирт

Более того, сотрудник ГИБДД вправе запретить водителю управлять транспортным средством, если состояние гражданина будет указывать на то, что он нетрезвый. Даже наличие одного из следующих признаков, является основанием для регистрации правонарушения.

● Нарушение координации, нестабильная поза, шаткая походка;

● Изменение цвета кожи, особенно цвета лица.

Описанное состояние опьянения возможно лишь в том случае, если водитель употребил спиртосодержащее лекарственное средство в чрезмерном количестве, что не может не обратить на себя внимание сотрудника дорожной полиции.

Во избежании недоразумений внимательно читайте аннотацию, прежде чем принять лекарство и сесть за руль. Если в составе препарата содержится спирт и его концентрация высока, алкотестер, скорее всего, зафиксирует повышенное содержание алкоголя в крови. Помните, что употребление некоторых лекарственных средств может вызывать сонливость, что очень опасно при управлении автомобилем и может стать причиной серьезной аварии.

Лекарства с запрещенными действующими веществами

Лишение прав неминуемо и в том случае, если ваш лекарственный препарат содержит одно или несколько психотропных веществ и/или наркотических средств и их прекурсоров.

С развитием фармакологии и по мере разработки новых лекарственных средств, содержащих наркотические и психотропные вещества, появилась необходимость совершенствования действующего законодательства. Новый законопроект призван упростить порядок применения лекарственных препаратов водителями. Теперь предельно допустимый уровень содержания психотропных и наркотических веществ будет оцениваться не по выдыхаемому воздуху, а в целом по состоянию организма. Если содержание запрещенных веществ по данным анализа не будет превышать норму, наложение штрафа и тем более лишение водительских прав водителю не грозит.

Любые лекарства, способные вызывать седативный эффект или ограничить дееспособность водителя, могут стать причиной ДТП. Их употребление угрожает безопасности всех участников дорожного движения, а значит по праву преследуется по закону. Будьте бдительны, проверяйте по аннотации разрешено ли выбранное вами лекарство при управлении транспортным средством.

Подведем итоги

Итак, штраф в размере 30 000 рублей грозит водителю в том случае, если:

- лекарственное средство вызвало опьянение из-за превышения дозы или высокой концентрации спирта в препарате;

- в состав препарата включены наркотические, психотропные вещества и их прекурсоры, входящие в перечень запрещенных или подлежащих контролю над оборотом на территории России;

- выпитые вами таблетка, сироп и суспензия влияют на скорость реакции и снижают концентрацию внимания, что в результате может стать причиной аварии.

Иногда плохое самочувствие (высокая температура, головная боль, лихорадка) само по себе исключает любые поездки за рулем. Не рискуйте жизнью, оставайтесь дома, даже если лекарство, которое вы употребляете абсолютно безопасно.

Читайте также: