Трамадол можно ли ездить за рулем
Обновлено: 05.07.2024
Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.
Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Трамадол относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект.
Показания к применению препарата
болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
Доза и длительность применения определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.
При умеренных болях взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет рекомендуется назначать Трамадол в разовой дозе 1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида). Если через 30-60 мин боль не утихает, можно ввести повторно 1 мл препарата.
При сильных болях рекомендуется назначать до 500 мг Трамадола гидрохлорида каждые 4 ч. В этом случае необходимо индивидуальное наблюдение пациентов и наличие специальной аппаратуры.
Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. При обычном применении дневная доза не должна превышать 400 мг. При наличии опухолей, или во время оперативных вмешательств может быть необходимым существенно более высокое повышение дозировки.
Детям в возрасте от 1 до 13 лет рекомендуется назначать в качестве разовой дозы по 1-2 мг/кг массы тела. В этом случае Трамадол разводят водой для инъекций. Следует учитывать то, какие концентрации должны быть при этом достигнуты (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида).
Трамадол вводят в/в (медленно), в/м и п/к.
При наличии у пациента нарушенной функции печени/почек, а также пациентам пожилого возраста при наличии сильных болей Трамадол назначают 1 раз, либо меньшее количество раз. При наличии у таких пациентов хронических болей следует увеличить интервал между приемами препарата в связи с замедленным выведением и наличием опасности накопления Трамадола в организме.
Пациентам в возрасте старше 75 лет , даже при отсутствии видимых нарушений функции печени/почек следует увеличивать интервал между назначениями препарата.
Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, головная боль (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (у 5.5-15% больных).
С частотой менее 5% возможны снижение массы тела, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.
Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.
О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.
Противопоказания к применению препарата
состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);
Беременность и лактация
Противопоказано к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При наличии у пациента нарушенной функции печени при наличии сильных болей Трамадол назначают 1 раз, либо меньшее количество раз. При наличии у таких пациентов хронических болей следует увеличить интервал между приемами препарата в связи с замедленным выведением и наличием опасности накопления Трамадола в организме.
Применение при нарушениях функции почек
При наличии у пациента нарушенной функции почек при наличии сильных болей Трамадол назначают 1 раз, либо меньшее количество раз. При наличии у таких пациентов хронических болей следует увеличить интервал между приемами препарата в связи с замедленным выведением и наличием опасности накопления Трамадола в организме.
У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.
С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным с эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.
Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств, препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.
На фоне длительного применения карбамазепина действие Трамадола может быть слабее.
Не рекомендуется употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.
Симптомы: угнетение дыхания и судороги.
Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение налоксона не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно использовать диазепам.
Одновременный прием алкоголя или лекарственных средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС, может привести к взаимному усилению центральных эффектов, в т.ч. - угнетению дыхания.
Карбамазепин может ослабить анальгетический эффект Трамадола и уменьшить длительность его действия.
Трамадол не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, т.к. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни явлений со стороны ЦНС, дыхательного центра и системы кровообращения.
Необходимо помнить о том, что приведенные взаимодействия имеют место и в случае кратковременного приема препаратов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.
Трамадол – аптечный препарат, анальгетик, призванный устранять интенсивный болевой синдром. Его особенность состоит в наркотическом воздействии на человека, поэтому его приобретают не только те, которым он назначается по показаниям, но и те, кто гонится за состоянием эйфории. Прием Трамадола вызывает необратимые изменения в психике человека, а также проблемы со здоровьем. Специалисты говорят о том, что воздействие лекарственного препарата, употребляемого не по назначению, аналогично влиянию таких наркотиков, как Метадон, Героин, Амфетамин.
Состав, действие на организм и эффект
В препарат входит активное вещество – Трамадола гидрохлорид в дозировке 50 мг, вещества вспомогательного назначения: лактоза моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.
На человека лекарственный препарат воздействует следующим образом:
придает ощущения спокойствия, заторможенности;
Кроме того, могут наблюдаться такие симптомы, как нехватка воздуха, нарушение координации движения, замедление сердцебиения. ПАВ вызывает чувство эйфории на недлительное время, поэтому наркоманы его принимают, бесконтрольно, без назначения врача. Часто это вызывает неблагоприятные последствия в виде передозировки, негативных изменений в организме.
Трамадол при инъекциях почти мгновенно действует на организм. Энтеральный прием приводит к наркотическому опьянению человека через 20 минут после употребления, длится несколько часов.
У людей, которые регулярно принимают Трамадол с целью получения состояния эйфории появляется толерантность. Это приводит к увеличению дозы химического вещества, а также к передозировке.
Трамадол негативно воздействует на печень человека. Орган не справляется с нагрузкой, возникает системная интоксикация, увеличивается риск летального исхода.
Продажа Трамадола не запрещена в России: это обезболивающий препарат, назначаемый при наличии некупируемого болевого синдрома, при онкологии, в постоперационном периоде.
Трамадол продается только по рецепту, при наличии показаний к его применению. Но наркоманы изыскивают способы его приобретения без отпуска по рецепту от врача.
Медикаментозное средство производится в нескольких лекарственных формах, но независимо от них, оно оказывает негативное влияние на организм человека.
Трамадол продается в форме капсул, таблеток. Их принимают энтерально. В этом случае эффект, ожидаемый наркоманами, наступает через 30 минут после употребления. Такой способ приема приводит к тому, что вещества наркотического средства накапливаются в тканях печени, что приводит к нарушению работы ЖКТ. Наркоман страдает из-за проблем с желудком, язвы, цирроза печени и гепатита.
Трамадол в инъекционной форме провоцирует возникновение самых тяжелых для человека последствий. В месте уколов страдает кожа, часто происходят передозировки веществом. Зависимые люди быстро привыкают в привычной дозе, больше не ощущают первоначально полученных ощущений. Они стремятся повысить дозу, что приводит к смертельно опасным последствиям. При неоказании срочной медицинской помощи человек умрет.
Кроме того, большинство наркоманов пренебрегает правилами санитарии, что приводит к инфекционным заболеваниям: ВИЧ, гепатит. Страдают сосуды, развиваются абсцессы на коже. Самостоятельное введение активного вещества в кровь приводит к тромбозу, некрозам, нагноению тканей.
Наркотический эффект и привыкание к Трамадолу
Трамадол – это опиат в синтезированном виде. Часто наркоманы им заменяют дорогостоящий Героин. Этим объясняется популярность аптечного наркотика. Привыкание, передозировка по эффекту и механизму действия можно сравнить с Опиумом. Таким образом, Трамадол является полноценным наркотическим веществом, который оказывает на человека комплексное негативное воздействие. Исключение составляют случаи его назначения по показаниям, например, использование фармацевтического препарата в паллиативной терапии.
Лица с наркотической зависимостью приобретают и вводят в употребление таблетки, капсулы. Инъекции Трамадола ими также облюбованы отчасти из-за мгновенно наступающего состояния наркотического опьянения. Но растворы используются для инъекций в целях изготовления наркотика в домашних условиях, либо подпольных лабораториях. Особенность химического вещества выражается в том, что состояние эйфории схоже с наркотиком Экстази, длится до 36 часов. Под воздействием химического вещества человека сопровождает бодрость и энергичность, несвойственная ему эмоциональная восприимчивость.
Трамадол вызывает стойкую зависимость, как на физическом, так и на эмоциональном уровне. После приема 7-8 капсул, человек ощущает действие препарата, длящееся достаточно долго. Но после завершения эйфории, начинаются проблемы с психическим состоянием: галлюцинации, кошмары, бессонница, уныние, депрессия, страх, тревожность. Эти негативные симптомы приводят человека к тому, что он обращается за новой дозой препарата. Длительное употребление наркотического вещества приводит к психическим отклонениям. В частности, у зависимых наблюдалась паранойя, а также маниакальные состояния.
Анальгетик центрального действия помогает облегчить физическое состояние после серьезных травм, хирургических операций, при запущенных онкологических процессах. Применяется строго по рецепту, отсутствует в свободной продаже.
Лекарственные формы и состав Трамадола
Активный компонент препарата — Tramadol hydrochloridе. Это вещество относится к опиоидным агонистам, воздействует на специфические рецепторы ЦНС, угнетая чувствительность к боли. Трамадол считается анальгетиком смешанного действия. Выпускается в нескольких видах для местного и системного применения:
Таблетки: в оболочке белого цвета, с риской, в дозировке от 50, 100 мг. Упакованы в блистеры, фасуются по 10–100 штук. Вспомогательные вещества в составе: крахмал, диоксид кремния, стеарат магния, МКЦ.
Желатиновые капсулы: по 50 мг, желтоватого цвета, внутри оболочки содержат белый порошок.
Суспензия для приема внутрь: прозрачная сладковатая жидкость с мятным и анисовым ароматом, в 1 мл — 100 мг действующего вещества, вода, пропиленгликоль, глицерин, сахароза, ароматизаторы, эфирные масла. Выпускается в стеклянных флаконах
Раствор для инъекций: с дозировкой 50 мг Tramadol hydrochloridе на 1 мл. На водной основе, в стеклянных ампулах 1–5 мл.
Ректальные свечи: на жировой основе, в форме торпед белого цвета, упакованных в ячейковые блистеры. Каждый суппозиторий содержит 100 мг активного вещества.
Выпускаются также таблетки Трамадол Ретард с дозировкой до 200 мг, имеющие более длительный эффект.
Как действует Трамадол
Активное вещество препарата, проникая в кровь, связывается с опиодными рецепторами различных типов в головном и спинном мозге. В результате снижается выработка болевых нейромедиаторов, тормозится проводимость нейронов. Интенсивность болезненных ощущений уменьшается в том числе из-за воздействия Трамадола на рецепторы пищеварительного тракта.
Препарат угнетает работу обоих мозговых полушарий;
обладает успокаивающим эффектом;
тормозит кашлевый рефлекс;
воздействует на дыхательный центр.
Эффект от применения развивается через 15–20 минут и сохраняется до 6 часов, в зависимости от интенсивности болевого синдрома. Самая действенная лекарственная форма — инъекционный раствор. При продолжительном применении болеутоляющее действие Трамадола снижается, организму требуется большая его концентрация.
Препарат метаболизируется в тканях печени, часть его выводится в неизмененной виде почками. Период полураспада Трамадола может затягиваться до 2 суток и более при холецистите, гепатитах, гепатозах и других печеночных патологиях. Воздействие медикамента на организм при этом продолжается.
Когда показан Трамадол
Медикаментозное средство применяют для снижения и устранения болевого синдрома различного происхождения:
при физических травмах: вывихах, переломах, разрывах мягких тканей, сильных ожогах;
последствиях хирургических вмешательств;
при проведении инвазивных болезненных диагностических процедур;
на поздних стадиях злокачественных онкологических опухолей;
после перенесения инфаркта миокарда;
при неврологических проявлениях.
Инъекционные формы препарата, таблетки, капсулы и суппозитории разрешены взрослым и детям старше 14 лет. Трамадол в каплях можно применять пациентам с 1 года.
В каких случаях запрещен Трамадол
Применение анальгетика во всех формах исключено при индивидуальной непереносимости активного и вспомогательного веществ, злоупотреблении или отравлении алкоголем, зависимости от психоактивных веществ. Другие противопоказания:
склонность к суициду, тяжелая клиническая депрессия;
почечная и печеночная недостаточность;
прохождение курса лечения некоторыми психотропными препаратами;
эпилепсия, не поддающаяся коррекции медикаментами;
первый триместр беременности.
На поздних сроках беременности и при лактации Трамадол назначают в исключительных случаях по индивидуальным показаниям.
Побочные действия Трамадола
На фоне использования медикамента возможны головокружения, общая заторможенность, повышенная сонливость, снижение аппетита и тошнота. В редких случаях и после передозировок развиваются:
нарушение координации движений;
зрительные или слуховые галлюцинации;
спазмы в брюшной полости;
При интоксикации препаратом возможны: задержка мочеиспускания, спутанность или потеря сознания, сосудистый коллапс, судороги. У женщин при длительном применении вероятно нарушение менструального цикла. Характерно, что продолжительное использование медикамента приводит к лекарственной зависимости.
Как применять Трамадол: инструкция
Препарат назначается врачом короткими курсами в качестве симптоматического средства. Схема применения и дозировки зависят от физического состояния и возраста пациентов.
Инструкция для перорального раствора: больным от 14 лет — по 20 капель с ложкой сахара или воды, 1 раз в день. При необходимости разрешено повторить прием через 1–2 часа. Детям младше 14 лет: из расчета 1 мг. на 1 кг. массы тела.
Таблетки и капсулы принимают, запивая водой, до или после еды. Суточная доза: 50 мг. При резких болях возможно повышение до 400 мг.
Уколы Трамадола ставят подкожно, внутривенно или внутримышечно. Перед введением разводят содержимое ампул в физраствор. Суточные дозы препарата варьируются от 50 до 400 мг. Промежутки времени между инъекциями: 4–6 часов.
Свечи используют ректально, вводя по 1 шт. от 1 до 4 раз в сутки.
Пожилым людям, страдающим сниженной функцией печени или почек, рекомендуется снижать дозу Трамадола вдвое.
Аналоги Трамадола
По действующему веществу к аналогам (дженерикам) препарата относятся:
капли, таблетки, растворы Трамал,
Сходным с Трамадолом механизмом действия обладают препараты Форсодол, Палексия, Трамацета, Залдиар.
Как купить Трамадол
Получить любые формы медикамента в аптеках возможно только по рецепту от лечащего врача, так как он является сильнодействующим опиоидным анальгетиком. Стоимость упаковки из 10 ампул по 1 мл — от 65 рублей. Цена капсул и таблеток Трамадола стартует от 68 рублей.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Показания к применению Трамадол раствор для инъекций 50мг/мл 2мл
Способ применения и дозировка Трамадол раствор для инъекций 50мг/мл 2мл
Противопоказания Трамадол раствор для инъекций 50мг/мл 2мл
Фармакологическое действие
Фармакодинамика: трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом мю-, дельта- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к дельта-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина. Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина. Дети: в клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней. После однократного применения в дозах до 2мг/кг или многократного применения в дозах до 8мг/кг в сутки (максимально 400мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года. Фармакокинетика: после внутримышечного введения трамадол абсорбируется быстро и полностью, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Биодоступность близка к 100%. Связывание с белками плазмы крови около 20%. Трамадол имеет высокое сродство к тканям (Vd,бета=203±40л). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его О-деметилированного производного (0,1% и 0,02%, соответственно) выделяются с грудным молоком. В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно почками, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90%. Период полувыведения трамадола (Т1/2) составляет приблизительно 6 часов вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет Т1/2 может быть увеличен в 1,4 раза, при циррозе печени - до 13,3±4,9 часа (трамадол), 18,5±9.4 часа (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 часа и 36 часов, соответственно. Т1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5мл/мин) - 11±3,2 часа (трамадол), 16,9±3 часа (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 часа и 43,2 часа, соответственно. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола. В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300нг/мл обычно эффективна. Дети: было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет. Фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О-деметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накоплению О-деметилтрамадола у детей младше 1 года.
Побочное действие Трамадол раствор для инъекций 50мг/мл 2мл
Передозировка
При передозировке трамадола следует ожидать симптомы, характерные для наркотических анальгетиков. Симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до паралича дыхания. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики. При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.
Взаимодействие Трамадол раствор для инъекций 50мг/мл 2мл
Трамадол в форме раствора для инъекций фармацевтически несовместим с инъекционными растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, мидазолама, нитроглицерина. Трамадол нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина, были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при применении трамадола. Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы. Отмечено, что при одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия. Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин), таким образом, приводя к развитию судорог. Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, ИОЗСН, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию серотонинового синдрома. Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов: спонтанный мышечный клонус; индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением; тремор и гиперрефлексия; гипертония, повышение температуры тела выше 38°C и индуцируемый или глазной миоклонус. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов. Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось. Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТ3-рецепторов - ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.
Особые указания
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C, в оригинальной упаковке. Относится к Перечню лекарственных препаратов для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Трамадол раствор для инъекций 50мг/мл 2мл
Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Фармакологическое действие
Фармакология
Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС . Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.
После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.
Применение вещества Трамадол
Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания
Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).
Ограничения к применению
Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ , эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Трамадол
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.
Взаимодействие
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО , фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.
Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС , ингибиторы МАО , противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от интенсивности и характера болей, длительность и схема лечения определяются врачом. Внутрь, обычная начальная доза взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта — через 30–60 мин). Парентерально (в/в, в/м, п/к) — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 4–8 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг (в исключительных случаях может быть увеличена до 600 мг). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — разовая доза 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза — 4–8 мг/кг.
Пациентам пожилого возраста интервал между введениями следует увеличить (в связи с замедлением выведения препарата). Максимальная суточная доза — не более 300 мг.
Пациентам с заболеваниями почек и печени следует увеличивать интервал между введениями разовых доз.
Читайте также: