Милдронат за рулем можно или нет

Обновлено: 04.07.2024

Милдронат выпускают в виде белых капсул из желатина, внутри которых содержится белое кристаллическое порошкообразное вещество.

Фармакологическое воздействие

Мелодоний, имеющийся в составе медпрепарата, содержится во всех клетках человеческого тела. Поэтому при существенных нагрузках на организм прием милдроната помогает восстановить баланс между потребностью клеток в насыщении кислородом и возможностью его доставки, чем не только обеспечивает им дополнительную защиту от повреждений, но и тонизирует. Результатом его приема станет восстановление у человека способности переносить дальнейшие нагрузки, оперативно восстанавливая затраченную энергию. Эти свойства милдроната позволили активно применять его при терапии сердечных и сосудистых заболеваний, и при лечении патологий, связанных с нарушениями кровообращения в мозге. Помимо этого, описываемый медпрепарат часто используют в целях восстановления прежнего уровня работоспособности (как интеллектуальной, так и физической).

При остром ишемическом поражении миокарда его прием помогает замедлить образование некротических участков, тем самым сокращая время реабилитации больного. Прием милдроната пациентами с сердечной недостаточностью способствует повышению сократимости миокарда, в результате чего не только повышается общая работоспособность, но и сокращается количество приступов стенокардии. Милдронат используется и при лечении ишемических нарушений кровообращения мозга (протекающих в хронической и острой формах), поскольку его прием способствует существенному улучшению циркуляции крови в области ишемии. Применение милдроната дает хороший эффект при терапии заболеваний глазного дна, имеющих сосудистую и дистрофическую природу, он используется при лечении нарушений нервной системы, которые развиваются на фоне синдрома отмены у хронических алкоголиков.

Фармакокинетика

Милдронат достаточно быстро усваивается организмом. Выводится из организма с помощью почек.

Показания

Описываемое лекарство применяется совместно с другими препаратами при лечении хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда, инсульте, в случаях снижения работоспособности и общего физического истощения (нередко используется спортсменами), для снятия синдрома отмены при лечении хронического алкоголизма.

Дозировка

Обычно милдронат принимают до обеда. Больным сердечно-сосудистыми патологиями назначается по 0,5-1 г препарата в день, принимаемых 1-2 раза в течение суток. Лечение длится от четырех до шести недель. Больным, которым поставлен диагноз кардиалгия, следует принимать по 250 мг милдроната два раза в сутки на протяжении двенадцати дней.

При острых нарушениях, связанных с мозговым кровообращением пациентам рекомендуется принимать по 500 мг милдроната в течение дня (в данном случае лекарство вводят внутривенно, раз в сутки, десять дней подряд). Затем его начинают принимать внутрь по 0,5-1 г в день, в среднем лечение длится от четырех до шести недель. Пациенты, страдающие хроническими нарушениями кровообращения мозга, принимают по 0,5 г милдроната в течение дня, терапия также длится четыре-шесть недель. Повторное лечение назначается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Лицам, подвергающим себя серьезным нагрузкам интеллектуального и физического характера, рекомендовано принимать по 250 мг лекарства четырежды в сутки на протяжении 10-14 суток, и в случае необходимости повторить данный курс спустя две-три недели. Спортсменам назначают по 0,5-1 г медпрепарата, который они принимают два раза в сутки, перед началом ежедневных тренировок. На подготовительном этапе продолжительность курса составляет от 14 до 21 дня, в активный период (при выезде на соревнования) – от 10 до 14 суток. Больным хроническим алкоголизмом назначается по 500 мг препарата, принимать его необходимо четыре раза в сутки в течение 7-10 суток.

Побочные действия

К побочным действиям милдроната относят резкое понижение давления, тахикардию (отмечается довольно редко), возможно проявление аллергических реакций, изредка фиксируется психомоторное возбуждение.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему милдроната являются гиперчувствительность к его активным веществам и высокое внутричерепное давление. Лекарство не назначается лицам моложе 18 лет, с повышенными мерами предосторожности его следует принимать людям, страдающим почечными и печеночными патологиями. Кроме того, милдронат не назначают беременным женщинам и кормящим матерям.

Особые указания

Пациентам с почечными и печеночными заболеваниями, протекающими в хронической форме, необходимо соблюдать повышенные меры предосторожности, в особенности – при долговременном лечении милдронатом. Использование лекарства никак не сказывается на способности человека к управлению транспортом и механизмами.

Передозировка

Возможность передозировки милдронатом не встречаются в медицинской литературе. Само лекарство малотоксично, а потому его прием не влечет за собой проявления опасных для человеческого организма последствий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комплексное применение милдроната с бронхолитиками, а также с антиангинальными и антиаритмическими лекарствами приводит к усилению лечебного эффекта данных препаратов, их прием можно совмещать. Совместное использование милдроната и нифедипина, нитроглицерина и гипотензивных лекарственных средств может спровоцировать тахикардию и артериальную гипотензию, потому совмещать указанные медпрепараты следует крайне осторожно.

Правила хранения и отпуска из аптечной сети

Милдронат можно приобрести только по рецепту врача. Хранить его рекомендуется в недоступном для детей сухом месте при температуре не превышающей 25 градусов С. Лекарство может использоваться на протяжении четырех лет с даты его изготовления.

Сверившись с информацией, приведенной на нашем сайте, Вы сможете быстро выбрать и купить милдронат в аптеках Новосибирска. Наш ресурс предлагает Вам ознакомиться с перечнем важных аспектов, включая стоимость милдроната в различных аптеках города, местонахождение нужных вам аптек и возможность спланировать маршрут от Вашего дома до выбранной Вами аптеки.

Цена Милдронат и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Инструкция по применению Милдронат раствор для в/м в/в и параб. введ. 10% 5мл 10 шт.

Краткое описание
Состав
Фармакологическое действие
Показания
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Передозировка
Особые указания
Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Метаболическое, стимулирующее репарацию тканей, антигипоксантное, анаболическое, повышающее аппетит, антитиреоидное, синтетический карнитин.В/в и в/м, парабульбарно При сердечно-сосудистых заболеваниях по 0.5-1 г (5-10 мл); курс лечения - 10-14 дней. Нарушение мозгового кровообращения: острая фаза - в/в по 500 мг (5 мл) 1 раз/ сут в течение 7-10 дней.Хронический алкоголизм: в/в - по 500 мг (5 мл) 2 раза/сут.

Состав

1ампула: мельдония дигидрат 500 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и.</p>

Фармакологическое действие

Мельдоний (Милдронат®) - структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, которое находится в каждой клетке организма человека. В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Показания

— в комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда); — хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия; — в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность); — гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая); — сниженная работоспособность; — умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов); — синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Способ применения и дозировка

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня. Милдронат® назначают внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и др. Сердечно-сосудистые заболевания В составе комплексной терапии: - ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда) в/в струйно по 0.5-1,0 г в день (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения; - ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия); хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в/в струйно по 0,5-1,0 г в день (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0,5 г 1-2 раза в сутки, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель. Нарушение мозгового кровообращения В составе комплексной терапии в острой фазе по 0:5 г (5 мл препарата Милдронат®) 1 раз в день в/в в течение 10 дней, переходя на прием внутрь по 0,5-1 г. Общий курс лечения - 4-6 недель. При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз в день в течение 10 дней, затем по 0,5 г внутрь. Общий курс лечения - 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом. Офтальмопатология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены<BR />сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)) По 0.05 г (0,5 мл препарата Милдронат®) парабульбарно и течение 10 дней. В том числе применяется в составе комбинированной терапии. Умственные и физические перегрузки По 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз в день. Курс лечения - 10-14дней. При необходимости лечение<BR />повторяют через 2-3 недели. Хронический алкоголизм По 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 2 раза в день. Курс лечения - 7-10 дней.

Побочные действия

Редко - аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, возбуждение. Очень редко - эозинофилия, общая слабость.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — беременность; — период кормления грудью. С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью. Лечение: симптоматическое. Милдронат® малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

Особые указания

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат® не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат® на скорость психомоторной реакции.

Взаимодействие с другими препаратами

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Усиливает действие сердечных гликозидов. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, так как Милдронат® усиливает их действие.

Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Общетонизирующие препараты (A13) > Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Другие препараты для лечения заболеваний сердца (C01E) > Прочие препараты для лечения заболеваний сердца (C01EB) > Meldonium (C01EB22)

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 250 мг: 20, 40 шт.
Рег. №: 1352/95/99/2000/05/10/13/15/17/20/20 от 12.05.2020 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы белого цвета, твердые желатиновые.

1 капс.
мельдония дигидрат	250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид гидратированный (Силоид 244 FP), кальция стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (4) - пачки картонные.

капс. 500 мг: 20, 60 или 90 шт.
Рег. №: 7304/05/10/15/20/20 от 12.05.2020 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы белого цвета твердые желатиновые.

1 капс.
мельдония дигидрат	500 мг

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (9) - пачки картонные.

р-р д/инъекц. 500 мг/5 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 7397/95/99/2000/05/09/10/15/17/18/20 от 28.07.2020 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

5 мл
мельдония дигидрат	0.5 г

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МИЛДРОНАТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 29.01.2009 г.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.

Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм

1. Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот - ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии - гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина. Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина - ГББ.

При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, "тренированные" с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда "нетренированные" клетки погибают.

2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов - ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина - сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые "отвечают" именно за него.

она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.

Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического "медиатора". Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как "медиатор" стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Результаты экспериментальных исследований

В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление. Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.

Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.

В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.

Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.

В условиях "облегченного" экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.

Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.

В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином). Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.

В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом. Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда. Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.

Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях "свободного выбора" милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.

возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.

Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.

Результаты клинических исследований

Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах. Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС. Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.

Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.

Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.

Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.

В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.

Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации. Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.

В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок. Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости. Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).

Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD 50 превышала 18000 мг/кг. Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных. В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.

При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучена в экспериментальных исследованиях на животных при пероральном, в/м или в/в введении активного вещества меченого радиоактивным изотопом 14 C.

C max активного вещества в плазме крови достигалась в течение 1-2 ч после введения. Биодоступность препарата при пероральном введении составляет 78%.

в моче экспериментальных животных идентифицированы 2 метаболита. Об интенсивности метаболизма препарата свидетельствует то, что большая часть 14 C выделяется с выдыхаемым воздухом в виде 14 CO 2 . В различных тканях экспериментальных животных радиоактивность (в виде 14 C ) сохранялась в течение длительного времени (более 4 недель). Возможно, что это свидетельствует об инкорпорации метаболитов в ткани животных.

В элиминации Милдроната и его метаболитов существенную роль играет почечная экскреция.

На кривой элиминации радиоактивных продуктов можно выделить 2 фазы: быструю α-фазу и медленную β-фазу, которые, по-видимому, связаны с различной кинетикой активного вещества и его метаболитов. У кроликов после перорального введения препарата T 1/2 в α-фазе составляет 2.1 ч, в β-фазе - 21 ч, после в/в введения – 0.7 и 14.8 ч соответственно. У собак после в/в введения T 1/2 в α-фазе составляет 1.3 ч, в β-фазе - 14.3 ч

Показания к применению

в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;
в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность);
гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма);
сниженная работоспособность;
физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов).

Режим дозирования

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии препарат назначают по 0.5-1 г/сут внутрь или в/в (по 5-10 мл раствора для инъекций с концентрацией по 500 мг/5 мл), кратность применения 1-2 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет от 4 до 6 недель.

При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда Милдронат назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 12 дней.

При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу препарат назначают в/в по 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, затем переходят на прием препарата внутрь по 0.5-1 г/сут (принимая всю дозу сразу или разделяя на 2 приема). Продолжительность общего курса терапии составляет от 4 до 6 недель.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают внутрь по 0.5-1 г/сут. Продолжительность общего курса терапии составляет от 4 до 6 недель. Повторные курсы назначают индивидуально после консультации врача 2-3 раза в год.

При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки Милдронат вводят парабульбарно по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

При умственных и физических нагрузках Милдронат назначают внутрь по 250 мг 4 раза/сут или в/в по 0.5 г 1 раз/сут. Продолжительность курса лечения составляет от 10 до 14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам рекомендуют применять по 0.5-1 г 2 раза/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период составляет от 14 до 21 дня, в период соревнований - от 10 до 14 дней.

При хроническом алкоголизме препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза/сут, в/в - по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет от 7 до 10 дней.

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Другие препараты для лечения заболеваний сердца (C01E) > Прочие препараты для лечения заболеваний сердца (C01EB)

Форма выпуска, состав и упаковка

Сироп в виде прозрачной темно-розовой жидкости с запахом вишни.

5 мл (1 мерн.л.)
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат	250 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, сорбитол, глицерол, лимонной кислоты моногидрат, вишневая эссенция, краситель Allura Red (Е129), краситель Brilliant Black BN (Е151), вода очищенная.

100 мл - бутылки темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
250 мл - бутылки темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МИЛДРОНАТ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 02.11.2006 г.

Фармакологическое действие

Милдронат - 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен атомом азота.

В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ; одновременно активирует гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, который обладает вазодилатирующими свойствами.

Под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов стенокардии, уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает положительный эффект при аритмиях на фоне ИБС, эффективен при желудочковых экстрасистолиях и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолиях.

Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.

Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.

Хороший клинический эффект Милдроната наблюдается у больных с кардиалгиями, связанными с климаксом и алиментарным ожирением.

Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность, оказывает положительное дозозависимое влияние на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления после клещевого энцефалита, при заболеваниях сосудов головного мозга, после перенесенных операций на головном мозге. Препарат положительно влияет на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации, улучшает качество жизни пациентов. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждений головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Милдронат повышает работоспособность и ускоряет процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок, что характеризуется улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости.

Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этанолом. Применяется для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации. Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции, уменьшает частоту рецидивов алкоголизма.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь активное вещество быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом С max в плазме достигается через 1-2 ч и ее величина зависит от дозы (при однократном приеме). Биодоступность составляет 78%. На фармакокинетику препарата существенное влияние оказывает наличие в желудке пищи, которая тормозит абсорбцию.

После однократного приема милдроната Т 1/2 составляет около 4 ч, а при приеме препарата в течение 8 дней - 10 ч.

Показания к применению

в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда);
в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности;
дисгормональная кардиомиопатия;
в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга;
астено-невротический синдром;
в офтальмологии (гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей), ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая, гипертоническая);
снижение работоспособности при физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов);
синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Подросткам от 12 до 16 лет

Режим дозирования

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии внутрь назначают по 0.5-1 г/сут, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения - 4-6 недель.

При кардиалгиях на фоне дисгормональной миокардиопатии препарат назначают внутрь по 0.25 г 2 раза/сут. Курс лечения - 12 дней.

При нарушениях мозгового кровообращения в острую фазу препарат назначают по 0.5 г 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, переходя на прием внутрь по 0.5-1 г/сут. Общий курс лечения - 4-6 недель.

При хронических нарушениях препарат принимают внутрь по 0.5 г/сут. Общий курс лечения 4-6 недель.В некоторых случаях возможно применение повторных курсов терапии.

При астеническом синдроме препарат назначают внутрь в виде сиропа по 250 мг 4 раза/сут. Курс лечения составляет 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

При у мственных и физических перегрузках Милдронат назначают внутрь в разовой дозе 250 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам препарат назначают внутрь по 0.5-1.0 г 2 раза/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период составляет 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней.

При хроническом алкоголизме внутрь назначают по 0.5 г 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Подросткам от 12 до 16 лет при нейроциркуляторной дистонии препарат назначают в форме сиропа по 12.5-25 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза – 1 г. Суточную дозу делят на два приема. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуют применять последнюю дозу сиропа за 4-5 ч до сна.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид, кальция стеарат; капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (Е171), желатин.

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен атомом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом, предотвращаются повреждения клеточных мембран.

При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). Клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается ОПСС.

При снижении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов — ГББ-эргическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, а сам превращается в ГББ. Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение опять синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего повышается концентрация эфира ГББ.

Влияние на ЦНС. В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдония и влияние, способствующее мозговому кровообращению. Мельдоний оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Мельдонию присуще стимулирующее действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессорное действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях. Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено позитивное влияние на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он способствует устранению психических нарушений.

Мельдонию присуще позитивное влияние на функцию нервной системы — уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Всасывание. После разового перорального применения мельдония в дозах 25; 50; 100; 200; 400; 800 или 1500 мг C_max в плазме крови и AUC увеличивается пропорционально примененной дозе. Время достижения C_max составляет 1–2 ч. При повторном применении доз равновесная концентрация в плазме крови достигается через 72–96 ч после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели C_max и AUC.

Распределение. Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови повышается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных доказано, что мельдоний выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация. В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных выяснено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

Выведение. В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. T_½ мельдония составляет примерно 4 ч. При применении повторных доз T_½ отличается.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, у которых повышена биодоступность, следует снижать дозу мельдония.

Нарушения функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, следует снижать дозу мельдония. Неклинические исследования показали, что при пероральном применении у крыс мельдоний в дозах 20; 100 и 500 мг/кг массы тела малотоксичен и не влияет на деятельность почек. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого повышается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушения функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, следует снижать дозу мельдония. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдония в дозе выше 100 мг/кг установлено окрашивание печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения мельдония в высоких дозах (400 и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения в высоких дозах (400–800 мг) не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Дети. Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей (в возрасте до 18 лет), поэтому применение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Показания Милдронат 250

в комплексной терапии в следующих случаях:

пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Применение Милдронат 250

для применения внутрь. Капсулы проглатывают, запивая водой. Препарат применяют независимо от приема пищи. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Взрослые. Доза составляет 500 мг/сут (2 капсулы по 250 мг). Суточную дозу можно применять всю сразу или разделяют на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Длительность курса лечения составляет 4–6 нед. Курс лечения можно повторить 2–3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может возникнуть необходимость снижения дозы мельдония.

Пациенты с нарушениями функции почек. Поскольку препарат выделяется из организма почками, пациентам с нарушениями функции почек от легкой до средней степени тяжести следует применять мельдоний в более низкой дозе.

Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести следует применять мельдоний в более низкой дозе.

Дети. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония у детей в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония у этой категорией пациентов противопоказано.

Читайте также: